Daridorexant
| Strukturformel | |||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||
| Freiname | Daridorexant[1] | ||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C23H23ClN6O2 | ||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißer bis gelblicher Feststoff (Hydrochlorid)[2] | ||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Orexinrezeptor-Antagonist | ||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||
| Molare Masse | 450,92 g·mol−1 | ||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest (Hydrochlorid)[2] | ||||||||||||
| Löslichkeit |
sehr schwer löslich in Wasser (Hydrochlorid)[2] | ||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||
Daridorexant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Orexinrezeptor-Antagonisten. Er wurde in den USA im Januar 2022 und in der EU im April 2022[4] unter dem Namen Quviviq (Idorsia Pharmaceuticals) zur Behandlung von Schlafstörungen zugelassen.
Das Mittel wird oral gegeben.
Wirkungsmechanismus
Der Wirkmechanismus von Daridorexant in der Behandlung von Schlaflosigkeit beruht vermutlich auf einem Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren. Das Orexin-Neuropeptid-Signalsystem spielt eine Rolle beim Wachsein. Dadurch, dass Daridorexant die Bindung der Neuropeptide Orexin A und Orexin B an die OX1- und OX2-Rezeptoren hemmt, wird vermutlich der Wachtrieb unterdrückt.[2]
Die Dissoziationskonstanten (Ki) für die Affinitäten an den Rezeptoren der Subtypen OX1 und OX2 betragen 0,47 bzw. 0,93 nM.[2]
Medizinische Verwendung
Anwendungsgebiet
Das Anwendungsgebiet umfasst die Behandlung von Schlaflosigkeit bei erwachsenen Patienten, die Schwierigkeiten beim Einschlafen und/oder beim Durchschlafen haben.[2]
Nebenwirkungen und Anwendungsbeschränkungen
Daridorexant darf nicht beim Vorliegen einer Narkolepsie angewendet werden. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen waren Kopfschmerzen und Schläfrigkeit oder Müdigkeit.[2]
Sonstiges
Daridorexant wird pharmazeutisch als Salzsäuresalz, Daridorexanthydrochlorid,[5] eingesetzt. Daridorexanthydrochlorid ist ein weißes bis leicht gelbliches Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist.[2]
Siehe auch
Einzelnachweise
- ↑ INN Recommended List 82, World Health Organisation (WHO), 9. September 2019.
- ↑ a b c d e f g h Prescribing Information, Stand Januar 2022. Abgerufen am 16. Januar 2022.
- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Eintrag EU/1/22/1638 im EU-Register für Arzneimittel, Europäische Kommission, 29. April 2022.
- ↑ Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Daridorexanthydrochlorid: CAS-Nummer: 1792993-84-0, PubChem: 91809208. Molare Masse: 487,38 g·mol−1
