Quelltext der Seite Enfuvirtid

{{Infobox Protein
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'''Enfuvirtid''' (ENF, Handelsname: ''Fuzeon'', [[Hoffmann-La Roche]]) ist ein [[Arzneistoff]] zur Behandlung [[HIV]]-infizierter Patienten.<ref>[http://www.aidsmeds.com/ AIDS Meds - Amerikanische HIV Medikamenten Website].</ref> Es gehört zur Gruppe der [[Entry-Inhibitor|Fusionsinhibitoren (Entry-Inhibitoren)]].

== Struktur ==
Acetyl-[[Tyrosin|Y]][[Threonin|T]][[Serin|S]][[Leucin|L]][[Isoleucin|I]][[Histidin|H]]SLI[[Glutaminsäure|E]]ES[[Glutamin|Q]][[Asparagin|N]]QQE[[Lysin|K]]NEQELLEL[[Asparaginsäure|D]]K[[Tryptophan|W]][[Alanin|A]]SLWNW[[Phenylalanin|F]]-amid.<ref name="WHO">[http://apps.who.int/medicinedocs/en/d/Jh2990e/9.html International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)].</ref>

== Pharmakologie ==
Enfuvirtid unterbindet die Fusion von HIV-1 und der Wirtszelle und somit die Infektion der [[Zelle (Biologie)|Zelle]]. Die ersten Schritte dieser Fusion bestehen in der Anlagerung des Oberflächenproteins gp120 an den [[CD4-Rezeptor]] und einen [[Corezeptor]]. Diese Anlagerung bewirkt Konformationsänderungen des Proteins, wodurch gp41 freigelegt wird und eine Konformationsänderung durchläuft. Dadurch gelangen die Membran der Zielzelle und die des Virus in Kontakt und verschmelzen miteinander, wodurch das Virus in die Zelle eindringen kann. Enfuvirtid verhindert die Konformationsänderung durch Andockung an gp41 und somit die Infektion.<ref>{{cite journal |author=Esté JA, Telenti A |title=HIV entry inhibitors |journal=[[The Lancet]] |volume=370 |issue=9581 |pages=81–8 |year=2007 |month=July |pmid=17617275 |doi=10.1016/S0140-6736(07)61052-6 |url=}}</ref>

Enfuvirtid wirkt gegen HIV-1, es besteht keine Aktivität gegen HIV-2. Bisher wurden keine Kreuzresistenzen zwischen der Substanz und anderen Arzneistoffen festgestellt.

== Pharmakokinetik ==
Enfuvirtid wird schnell im Magen-Darm-Trakt abgebaut und ist somit nicht oral bioverfügbar. Nach [[subkutan]]er Injektion wird die Substanz gut resorbiert. Bei zweimal täglicher Gabe von 90&nbsp;mg schwankten die Konzentrationen im Plasma zwischen etwa 3 und 5&nbsp;µg/ml. Die Halbwertzeit beträgt ca. 3,8 Stunden.

== Nebenwirkungen ==
Enfuvirtid wird gut vertragen. Die häufigsten Nebenwirkungen sind milde lokale Reaktionen an der Einstichstelle. Bei 9,4 % der Patienten wurde eine Anwendung von [[Analgetika]] erforderlich. Die Behandlung wurde von 3 % der Patienten abgebrochen. Wechselwirkungen sind bisher nicht bekannt.

== Weblinks ==
* {{EPAR}}

== Einzelnachweise ==
<references />

== Literatur ==
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{{Gesundheitshinweis}}

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