Diskussion:Nichtkompetitiver Antagonist
Definition
Der Definitionsteil trifft zur Zeit noch nicht ins Schwarze. Ich habe mal eine Version formuliert, die aber auch nur provisorisch ist und weit davon entfernt, wasserdicht und glanzvoll formuliert zu sein. Als Gedankenstütze leg ich sie mal hier ab.
Ein nicht-kompetitiver Antagonist ist ein Ligand, welcher an einem "Rezeptor" die Signalübertragung hemmt (Antagonist) und dessen Wirkung nicht beeinflußbar ist durch am selben Rezeptor andockende kompetitive Liganden, der also mit diesen nicht im Verdrängungswettbewerb steht (nicht-kompetitiv). Dabei ist die intrinsische Aktivität des kompetitiven Liganden unerheblich.
In der Regel binden kompetitive Liganden und der nicht-kompetitive Antagonist an unterschiedliche Bindungsstellen des Rezeptors. Ein Antagonist kann aber auch durch eine kovalente Bindung am Rezeptor "sich dem Verdrängungswettbewerb entziehen". Nicht-kovalent bindende nicht-kompetitve Antagonisten können (an gleicher Bindungsstelle) aber durchaus untereinander im Verdrängungswettbewerb stehen. // Sie sind nicht auf eine einzelne Bindungsstelle festgelegt. --84.136.235.95 05:49, 5. Jul 2006 (CEST)
Bildlegende
An dem Bild stimmt die Beschreibung der Achsen nicht. Die x-Achse müsste die Konzentration des "Agonisten" sein, nicht die des "Antagonisten" .
"Non-competitive antagonists" ≠ "Uncompetitive antagonists" !
Hallo allerseits, wenn ich mich zu dem Thema in der englischen WP schlau zu machen versuche, wird dort zwischen "non-competitive antagonists" und "uncompetitive antagonists" unterschieden, wobei erstere so funktionieren wie zu Anfang dieses Artikel beschrieben, also zB. eine allosterische Bindungsstelle des Rezeptor oder dessen aktives Zentrum blockieren - letztere dagegen erst, nachdem der Rezeptor durch den Agonisten aktiviert (dh. zB. im Fall eines Ionenkanals geöffnet) wurde. Charakteristisch dafür ist, dass der Antagonist in diesem Fall bei hohen Dosen des Agonisten stärker wirkt als bei niedrigen, wozu bspw. das erwähnte Ketamin gehört - das geht erst in den Kanal, nachdem der „normale“ Agonist ihn geöffnet hat. Das sollte also irgendwie eingearbeitet werden, wobei ich allerdings nicht weiß, ob es für "uncompetitive antagonists" in der deutschen Literatur schon einen verbindliche Übersetzung gibt. --Qniemiec (Diskussion) 19:59, 21. Dez. 2019 (CET)
