Silapharmaka
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Silapharmaka sind Siliciumanaloga von Arzneistoffen, in denen ein (manchmal mehrere) Kohlenstoffatom durch ein Siliciumatom ersetzt wurde. Silapharmaka sind also isoster zu den ihnen entsprechenden Arzneistoffen.
Arzneistoff Pridinol (X = C) und das Silapharmakon Sila-Pridinol (X = Si)
Ein Beispiel ist das (R)-Sila-venlafaxin, welches isoelektronisch zum (R)-Venlafaxin ist, jedoch keine Aktivität mehr am SERT aufweist, diese am NAT bewahrt und antiemetisch wirkt.[1] Eine Reihe weiterer Beispiele von Silapharmaka findet sich in der wissenschaftlichen Literatur. Besonders intensiv wurde das Konzept der Entwicklung und Untersuchung von Silipharmaka von Reinhold Tacke (* 1949) et al. an der Technischen Universität Braunschweig untersucht.[2][3]
Einzelnachweise
- ↑ Showell GA, Barnes MJ, Daiss JO, et al: (R)-sila-venlafaxine: a selective noradrenaline reuptake inhibitor for the treatment of emesis. In: Bioorg. Med. Chem. Lett.. 16, Nr. 9, 2006, S. 2555–2558. doi:10.1016/j.bmcl.2005.12.062. PMID 16513343.
- ↑ Reinhold Tacke, Haryanto Linoh, Ludger Ernst, Ulrich Moser, Günter Lambrecht, Ernst Mutschler, Stefan Sarge und Heiko K. Cammenga: Sila-Pharmaka, 37. Mitteilung: Darstellung und Eigenschaften der Enantiomere der Antimuskarinika Sila-Procyclidin und Sila-Tricyclamol-iodid: Optisch aktive Silanole mit Silicium als Chiralitätszentrum, Chemische Berichte 120, 1987, 1229–1237.
- ↑ Reinhold Tacke, Michael Strecker, Günter Lambrecht, Ulrich Moser, Ernst Mutschler: Sila-Pharmaka, 36. Mitteilung: Bioisosterer C/Si-Austausch bei Parasympatholytika vom Typ des Pridinol|Pridinols, Archiv der Pharmazie 317, 1984, 207–214.
