11β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase 1

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11β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase 1
Andere Namen

11β-HSD1

Vorhandene Strukturdaten: s. UniProt

Eigenschaften des menschlichen Proteins
Masse/Länge Primärstruktur 291 Aminosäuren
Sekundär- bis Quartärstruktur Homodimer; single-pass Membranprotein (ER)
Bezeichner
Gen-Name HSD11B1
Externe IDs
Enzymklassifikation
EC, Kategorie 1.1.1.146Oxidoreduktase
Reaktionsart Dehydrierung
Substrat 11beta-Hydroxysteroid + NAD+
Produkte 11-Oxosteroid + NADPH/H+
Vorkommen
Übergeordnetes Taxon Eukaryoten[1]
Orthologe
Mensch Hausmaus
Entrez 3290 15483
Ensembl ENSG00000117594 ENSMUSG00000016194
UniProt P28845 P50172
Refseq (mRNA) NM_001206741 NM_001044751
Refseq (Protein) NP_001193670 NP_001038216
Genlocus Chr 1: 209.69 – 209.73 Mb Chr 1: 193.22 – 193.26 Mb
PubMed-Suche 3290 15483

Die 11β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase 1 (kurz: 11β-HSD1) ist die Isoform 1 der 11β-HSD und gehört zu den Eukaryoten-Enzymen. Das Enzym katalysiert die Umwandlung von Cortisol zu Cortison und spielt eine Rolle bei der Regulation der Cortison-Aktivität. Es handelt sich um ein Membranprotein des endoplasmatischen Retikulums. Mutationen im HSD11B1-Gen sind verantwortlich für das so genannte AME-Syndrom, eine Form des Hyperandrogenismus und seltene Erbkrankheit.[2]

Vorkommen

11β-HSD1 wird beim Menschen stark in der Leber, dem Fettgewebe und dem zentralen Nervensystem exprimiert. Außerdem wird es in der Haut des Menschen gebildet.[3]

Inhibitoren

Einer der bekannten Hemmstoffe der 11β-HSD2 ist 18α-Glycyrrhetinsäure.[4] Eine Studie von 2014 fand, dass auch das Epigallocatechingallat des grünen Tees die enzymatische Aktivität der 11β-HSD1 hemmt. Teile der gesundheitsfördernden Eigenschaften des grünen Tees könnten sich so erklären lassen.[5]

Katalysierte Reaktionen der 11β-HSD-Isoformen

Die Konvertierung von Cortisol in Cortison wird von der NAD+-abhängigen 11β-HSD2 katalysiert. Die Umwandlung von Cortison zu Cortisol katalysiert hingegen die NADPH-abhängige 11β-HSD1:[3]

Cortisol + NAD+ Cortison + NADPH/H+

Weblinks

Einzelnachweise

  1. Homologe. inParanoid
  2. UniProt P28845
  3. a b Jan Behrends, Josef Bischofberger, Rainer Deutzmann, Heimo Ehmke, Stephan Frings: 11. Hormonelle Regulation In: Duale Reihe Physiologie. 2. Auflage. Georg Thieme Verlag, 2012, ISBN 978-3-13-138412-6, S. 380.
  4. D. Classen-Houben, D. Schuster, T. Da Cunha et al.: Selective inhibition of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 by 18alpha-glycyrrhetinic acid but not 18beta-glycyrrhetinic acid.. In: J Steroid Biochem Mol Biol. 113, Nr. 3–5, Februar 2009, S. 248–252. doi:10.1016/j.jsbmb.2009.01.009. PMID 19429429.
  5. Jan Hintzpeter, Claudia Stapelfeld, Christine Loerz, Hans-Joerg Martin, Edmund Maser: Green Tea and One of Its Constituents, Epigallocatechine-3-gallate, Are Potent Inhibitors of Human 11β-hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1. In: PLoS ONE, 9, 2014, S. e84468, doi:10.1371/journal.pone.0084468.