Transaminaseinhibitor
Ein Transaminaseinhibitor (synonym Aminotransferaseinhibitor) ist ein Hemmstoff von Aminotransferasen.
Eigenschaften
Beispiele für Transaminaseinhibitoren sind der GABA-Transaminaseinhibitor Vigabatrin,[1] γ-Acetylen-GABA,[2][3] Ethanolamin-O-Sulfat,[3] Aminoxyessigsäure,[4] Gabaculin[4] und die Valproinsäure, die bei der Behandlung der Epilepsie, bipolaren Störungen und Migräne eingesetzt wird.[5] Der Transaminaseinhibitor 4-(4-Flurophenoxy)benzaldehyd-semicarbazon (C0102862, V102862) dient aufgrund seiner Wirkung als Natriumkanal-Hemmstoff und GABA-Transaminaseinhibitor als Leitstruktur bei der Entwicklung von Antikonvulsiva.[6]
Der Hauptvektor der Malaria, Anopheles gambiae, besitzt eine atypische Transaminase (die 3-Hydroxy-Kynurenin-Transaminase), deren selektive Hemmung zur Verwendung bei Insektiziden bzw. in Folge zur Unterbrechung der Malaria-Infektkette untersucht wird.[7]
Weblinks
Einzelnachweise
- ↑ Lippert, B., Metcalf, B.W., Jung, M.J. und Casara, P.: 4-aminohex-5-enoic acid, a selective catalytic inhibitor of 4-aminobutyrate aminotransferase in mammalian brain. European Journal of Biochemistry Nr. 74, S. 441 (1977).
- ↑ Jung, M.J., Lippert, B., Metcalf, B.W., Schechter, P.J., Böhlen, P. und Sjoerdsma, A.: The effect of 4-amino-hex-5-ynoic acid (γ-acetylenic GABA, γ-ethinyl GABA), a catalytic inhibitor of GABA-transaminase, on brain GABA metabolism. Journal of Neurochemistry Nr. 28 S. 717 (1977).
- ↑ a b D. G. Grahame-Smith: Preclinical Psychopharmacology Part 1, Elsevier, 2013, ISBN 978-1-4832-7533-8, S. 124, 129.
- ↑ a b R. Bernasconi, L. Maitre, P. Martin, F. Raschdorf: The use of inhibitors of GABA-transaminase for the determination of GABA turnover in mouse brain regions: an evaluation of aminooxyacetic acid and gabaculine. In: Journal of neurochemistry. Band 38, Nummer 1, Januar 1982, ISSN 0022-3042, S. 57–66, PMID 7108535.
- ↑ P. Zwanzger, T. C. Baghai, C. Schuele, A. Ströhle, F. Padberg, N. Kathmann, M. Schwarz, H. J. Möller, R. Rupprecht: Vigabatrin decreases cholecystokinin-tetrapeptide (CCK-4) induced panic in healthy volunteers. In: Neuropsychopharmacology. Band 25, Nummer 5, November 2001, ISSN 0893-133X, S. 699–703, doi:10.1016/S0893-133X(01)00266-4, PMID 11682253.
- ↑ S. N. Pandeya: Semicarbazone–a versatile therapeutic pharmacophore for fragment based anticonvulsant drug design. In: Acta Pharmaceutica. Band 62, Nummer 3, November 2012, ISSN 1846-9558, S. 263–286, doi:10.2478/v10007-012-0030-1, PMID 23470343.
- ↑ F. Rossi, F. Lombardo, A. Paglino, C. Cassani, G. Miglio, B. Arcà, M. Rizzi: Identification and biochemical characterization of the Anopheles gambiae 3-hydroxykynurenine transaminase. In: FEBS Journal. Band 272, Nummer 21, November 2005, ISSN 1742-464X, S. 5653–5662, doi:10.1111/j.1742-4658.2005.04961.x, PMID 16262702.
