Benutzer:Ncgraz01/Oxazolam
Oxazolam ist ein Beruhigungsmittel aus der Gruppe der Benzodiazepine mit mittlerer Halbwertszeit von ca. 30h und basiert auf dem aktiven Metabolit Nordiazepam. Die Wirkung ist anxiolytsich, sedativ, muskelrelaxierend sowie leicht antikonvulsiv. Oxazolam wird nach Einnahme in seine aktven Metabolite N-Desmethyldiazepam und Oxazepam verstoffwechselt.
Oxazolam wird selten im deutschsprachigen Raum angewendet.
Indikation
Durch die Lange Wirkung durch den Metabolit Nordiazepam wird Oxazolam nur bei Therapien verwendet wo auch noch nächsten Tag eine gewisse Restsedation erwünscht ist. Hauptsächlich wird es daher bei Entzungs bzw. Substtitutionstherapien von Alkohol , oder anderen Drogen eingesetzt. In Deutschland und Österreich hingegen wird meistens (wenn Clomethiazol aufgrund respiratorischer Insufiziens des Patientn nicht appliziert werden darf) Oxazepam selbst oder auch ein länger wirksames Benzodiazepin wie häufig auch Diazepam verwendet wird. Da Oxazepam bei Alkoholabhängigen Patienten in der Therapie jedoch aus medizinischer Sicht vorzuziehen ist (Phase-II Metabolit / Keine CYP450 Beeinflussung) zuletzt meist eine Erkrankung der Leber zu Therapiebeginn vorliegt. Ein Dragee enthält 20mg Oxazolam, die Dragess gibt es zu 20 oder 50 Stk.
Darreichsformen
Ein Dragee hat 20 mg Oxazolam, die Dragess gibt es zu 20 oder 50 Stk. (R) Promonta
Pharmakodynamik von Oxazolam
Oxazolam bindet an den GABA-A Rezeptoren wo es als allosterischer Mudulator des Neurotransmitters GABA fungiert. Durch erhöhung der Leitfähigkeit am Kanal kommt es zum erhöhten Cl - Influx (Chloridionen können effizienter passieren), dies löst einen Kurzschluss der EPSPs aus, welche wiederum nachgeschaltete Neurone hyperpolarisieren. Oxazolam kann wie alle Benzodiazepine jedoch den Cl- Influx nur über erhöhen der Leitfähigkeit des Chloridkanals beeinflussen, wonach Aktionspotential vorhanden sein muss um das Exzitatorisch-Postsynaptischen-Membranpotentiale kurzzuschließen um dann ine Hyperpolarisation nachgeschatete Nurone auszulösen
Pharmakokinetik von Oxazolam.
Oxazolam wird nach oraler Einnahme rasch über CYP450 metabolisiert, zu Nordiazepam sowie Oxazepam. Die Halbwertszeit von Oxazolam beträgt 8h. Bei einer erhöhten Dosis oder zu kurze Einahme intervalle kann es dadurch Kumulieren. Die Ellimination folgt renal, daher bei benötigen von kurze Wirkungen ist Oxazolam Bei
Kontraindikationen von Oxazolam
jeglichen Anzeichen von intoxikationen, Schock, neuromuskuläre Erkrankungen (Myasthenia Gravis), bei Alkoholkonsum, bei schwere Schäden der Leber und/oder der Niere nicht geeignet!
Nebenwirkungen von Oxazolam
Typische Nebenwirkungen der Benzodiazepine, Schläfrigkeit, Tagesmüdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Hang Over, Abhängigkeitsgefahr bei längere Einnahmedauer. Bei Einnahme mehrere Jahre, oder bei extremen Missbrauch kann es zu Dysmetrien , Koordnitaionsstörungen, Ataxie (Neurologisch bei FNV), Rückkoppelschleife: Cerebellum - n. ruber - n. olivares - somit können die freinabschtimmungen und Bewegungskorrekturen im cerebellum nicht mehr effizient abgeglichen werden.
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