Bornaprin
| Strukturformel | |||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
-Bornaprin_Enantiomers_V.1.svg) | |||||||||||||||||||
| Stereoisomerengemisch – 1:1-Gemisch der (S)-Form (oben) und der (R)-Form (unten) | |||||||||||||||||||
| Allgemeines | |||||||||||||||||||
| Freiname | Bornaprin | ||||||||||||||||||
| Andere Namen |
(RS)-3-Diethylaminopropyl-2-phenyl-8,9,10-trinorbonan-2-carboxylat (IUPAC)[1] | ||||||||||||||||||
| Summenformel |
| ||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | |||||||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||||||
| Molare Masse | |||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||||||||||||
| Löslichkeit | |||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Toxikologische Daten | |||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||||||||
Bornaprin (Handelsname Sormodren, Hersteller Abbott) ist eine synthetisch hergestellte chemische Verbindung aus der Gruppe der Norbornan-Derivate. Sie wird als Arzneistoff der Gruppe der Anticholinergika in der Behandlung der Parkinson-Krankheit und des übermäßigen Schwitzens (Hyperhidrose) eingesetzt. Entwickelt und patentiert wurde die Substanz 1956 bei der Knoll AG; in der Arzneimittelherstellung wird das besser wasserlösliche Bornaprinhydrochlorid verwendet.[3]
Klinische Angaben
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Zugelassene Anwendungsgebiete von Bornaprin sind:
- tremordominante Parkinsonsyndrome,
- durch Neuroleptika hervorgerufene extrapyramidale Symptome wie z. B. Zungen-, Schlund- und Blickkrämpfe, Akathisie und Parkinsonoid,
- Hyperhidrosis.[1]
Indikationen für die Anwendung bei Kindern liegen nicht vor.
Gegenanzeigen und Anwendungsbeschränkungen
Als Gegenanzeigen für eine Therapie mit Bornaprin gelten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Grüner Star, mechanische Verengungen im Magen-Darm-Trakt, Megakolon, Darmverschluss sowie Gedächtnisstörungen.
Besondere Vorsicht ist geboten bei benigner Prostatahyperplasie, Erkrankungen, bei denen die Gefahr von Vorhofflimmern besteht, sowie bei Koronarinsuffizienz.[1][8]
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Eine Verstärkung der Nebenwirkungen kann eintreten bei gleichzeitiger Verabreichung anderer anticholinerg wirkender Arzneimittel wie z. B. Psychopharmaka, anderer Parkinsonmittel, Antihistaminika und Spasmolytika. Weitere Wechselwirkungen bestehen mit Chinidin (Verstärkung der Herz-Kreislauf-Wirkung, insbesondere auf die AV-Überleitung); Levodopa (Verstärkung von Dyskinesien); Pethidin (Verstärkung der zentralnervösen Wirkungen); Alkohol; Metoclopramid (Aufhebung der Wirkung); Trizyklischen Antidepressiva (schwere anticholinerge Effekte wie z. B. paralytischer Ileus, Hyperpyrexie).[1][8]
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Nebenwirkungen treten besonders zu Beginn der Behandlung und bei zu rascher Dosissteigerung auf. Dabei kann es sich um Überempfindlichkeitsreaktionen, psychiatrische Störungen (Unruhe, Erregung, Verwirrtheit, Delirien, Halluzinationen, Nervosität, Schlafstörungen) und Erkrankungen des Nervensystems (Schwindel, Benommenheit, Gedächtnisstörungen, Kopfschmerz, Dyskinesie) handeln. Weiterhin wurden Akkommodationsstörungen, Mydriasis, Photophobie, Engwinkelglaukom, Mundtrockenheit, Magenschmerzen, Verstopfung, Schweißminderung, Miktionsstörungen, Harnverhaltung, Müdigkeit und erhöhte Herzfrequenz beobachtet,[1][8] die Häufigkeiten sind unbekannt.
Pharmakologische Eigenschaften
Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)
Nach Aufnahme in den Körper und Passage der Blut-Hirn-Schranke wirkt Bornaprin antagonistisch an den Muskarinrezeptoren, d. h., es besetzt diese und bewirkt so, dass kein Acetylcholin mehr an sie binden kann. Auf diesem Mechanismus beruhen die Wirkungen des Medikaments.[9]
Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)
Bornaprin ist oral wirksam. Es wird nach der Einnahme schnell und gut resorbiert, die Plasmaproteinbindung liegt in vitro bei 96 %. Die Metaboliten sowie die geringen Mengen unveränderter Substanz werden überwiegend renal ausgeschieden – innerhalb von fünf Tagen etwa 80 % der eingenommenen Dosis.[8]
Toxikologie
Eine akute Überdosierung von Bornaprin zeigt sich durch die gleichen Symptome, die als Nebenwirkung auftreten können.[8] Beim Auftreten von Krämpfen können die üblichen Notfallmedikamente angewandt werden. Der Einsatz von Betablockern kann erwogen werden.[1] Versuche an Tieren haben gezeigt, dass es erst bei hohen Dosen (bis zu 250 mg/kgKG bei der Ratte bzw. 8 mg/kgKG beim Hund) zu reversiblen Beeinflussungen des Leberstoffwechsels kam. Darunter konnten keine wesentlichen Anhaltspunkte für eine toxische Wirkung beobachtet werden.[8]
Sonstige Informationen
Bornaprinhaltige Medikamente sind apotheken- und verschreibungspflichtig.[1]
Siehe auch
Atropin, Anticholinergikum, Parkinsonmittel
Handelsnamen
Monopräparate: Sormodren D, A, CH, I
Einzelnachweise
- ↑ a b c d e f g h i Rote Liste 2013. Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2013.
- ↑ Sormodren bei Onmeda, abgerufen am 4. März 2014.
- ↑ a b c Eintrag zu Bornaprin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 5. März 2014.
- ↑ a b Bundesanzeiger Nr. 136 (Memento vom 5. März 2014 im Internet Archive) vom 25. Juli 1990, abgerufen am 4. März 2014 (DOC).
- ↑ a b Sormodren Tablette (PDF; 43 kB) bei Abbot, abgerufen am 5. März 2014.
- ↑ a b Eintrag zu Bornaprine in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM)
- ↑ a b Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. Vol. 128, S. 204, 1960.
- ↑ a b c d e f Fachinformation von Sormodren (PDF; 24 kB), abgerufen am 4. März 2014.
- ↑ Eintrag zu Bornaprin im Flexikon, einem Wiki der Firma DocCheck, abgerufen am 4. März 2014.
