Diskussion:Naloxon

Unter dem Kapitel Anwendungsgebiete ist eine schwerwiegende Falschinformation: Tilidin mit Naloxon darf unter keinen Umständen zur Drogensubsitution eingesetzt werden, da es sofortige Entzugserscheinungen hevorrufen kann und bestehende verstärkt (siehe: Beipackzettel von Valoron N und ähnlicher Medikamente), deshalb werde ich diesen Satz löschen, um gefährliche Missverständnisse zu vermeiden.--Hetran 23:22, 19. Okt 2005 (CEST)

Ich würde fast behaupten, dass Naloxon sehr wohl im Darm resorbiert wird, allerdings einem sehr hohen first-pass-Effekt unterliegt und deshalb seine Wirkung bei oraler Gabe nicht entfaltet. Bei Patienten mit Leberschaden kommt es deshalb zu einer verminderten Wirkung von Tilidin, da Naloxon nicht mehr während der ersten Leberpassage abgebaut werden kann und deshalb antagonistisch an den Opiat-Rezeptoren wirkt. Bei parenteraler Anwendung wird Naloxon ebenfalls nicht abgebaut und wirkt antagonistisch. Tilidin kann seine Wirkung nicht entfalten. Werde das deshalb im Artikel ändern.

Naloxon unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt, was dazu führt, dass es bei oraler Anwendung seine antagonistische Wirkung nicht entfalten kann. [...] Bei mißbräuchlicher parenteraler Anwendung wird Naloxon ebenfalls nicht abgebaut und entfaltet seine Wirkung: Tilidin bleibt ohne Wirkung.

Als Laie sehe ich in obigen Aussagen einen Widerspruch. Kann der Sachverhalt besser erklärt werden? --Abdull 22:08, 25. Jan 2006 (CET)

Ich finde die obigen Inhalte total unverständlich und widersprüchlich - der Sachverhalt wird überhaupt nicht erklärt und die sinnlos aufgereihten Inhalte sind verwirrend - ich werde mir ein LEHRBUCH besorgen - die Autoren haben die offenbar komplexen Zusammenhänge selbst nicht verstanden - Wikipedia bei Expertenwissen ist offenbar Unfug

Das ist einfach eine Sache des Verständnisses. Durch den First-Pass-Effekt kann Naloxon nicht wirken -> Tillidin wirkt. Bei parenteraler Anwendung wirkt Naloxon - Tillidin wirkt nicht. Verstanden? --SebastianG 19:29, 4. Okt. 2007 (CEST)

...und: bei zu hoher oraler anwendung schafft die leber nicht genug, um über die erste passage, durch die leber, das gesammte naloxon zu eliminieren. somit wird die tilidinwirkung nach oben hin limitiert. (nicht signierter Beitrag von 79.207.113.185 (Diskussion | Beiträge) 18:07, 14. Okt. 2009 (CEST))

Nein. Dieser Quelle zufolge wirkt oral appliziertes Naloxon erst in extrem hohen Dosierungen. Ich werde die Behauptung, dass bei "missbräuchlicher" Verwendung von Tilidin bzw. Valoron N aufgrund des darin enthaltenen Naloxons das Tilidin nicht mehr wirke, entfernen. --SebastianG 17:24, 19. Jul. 2010 (CEST)

Rezeptpflicht

Warum gibt es in der BRD kein frei verkäufliches Naloxonnasenspray? Durch ein solches Produkt hätte man viele Drogentote verhindern können. (nicht signierter Beitrag von 217.255.178.173 (Diskussion | Beiträge) 04:43, 24. Jul 2009 (CEST))

eine sehr interessante Anregung! Man könnte es neben Spritzen, Kondomen und derlei an Abhängige verteilen.... Sadorkan 14:58, 16. Dez. 2011 (CET)

Unter anderem (es gibt viele Gründe), weil eine Naloxon-Unverträglichkeit weit verbreitet ist, und nasale Verabreichung bei solchen Leuten eine höchst unangenehme Wirkung entfaltet. Heroinabhänge wollen zudem gar kein Naloxon nehmen, weil das Heroin dann nicht mehr wirkt. Und Süchtige sind ja ganz scharf auf die Wirkung von Heroin. --178.2.129.62 (11:49, 20. Sep. 2015 (CEST), Datum/Uhrzeit nachträglich eingefügt, siehe Hilfe:Signatur)

Verschreibungsprflicht: Teilweise BtMVV?

Da Naloxon nicht in den Anhängen I - III des BtMG aufgeführt ist, frage ich, wie es denn "teilweise unter die BtMVV" fallen kann? Danke und gruß,--93.192.169.77 12:06, 22. Feb. 2010 (CET)

Also Naloxon einfach ohne Kontrolle so zu verkaufen, könnte dem Zweck der Drogenprohibition zuwiderlaufen. Naloxon lässt sich mit vergleichsweise geringem Aufwand (Bromcyan, Methyliodid & chemischem Grundwissen) leicht zu sehr starken Opioiden, wie Oxymorphon oder http://en.wikipedia.org/wiki/N-Phenethylnormorphine , oder gar http://en.wikipedia.org/wiki/14-Cinnamoyloxycodeinone umfrickeln.... Sadorkan 15:06, 16. Dez. 2011 (CET)

Naloxon ist aber weder als ein BtM der Anlagen I - III, noch als ein Grundstoff im Sinne des GÜGs geführt. Mit vergleichsweise geringem Aufwand lässt sich zum Beispiel auch Styrol zu verschiedenen Betäubungsmitteln verarbeiten, das macht aber weder Styrol noch Polystyrol "teilweise dem BtMG untergestellt". Gruß,--78.43.34.138 23:03, 17. Dez. 2011 (CET)

Schon klar. Phenethylamine sind aber recht einfache Verbindungen, die nahe an den Grundsubstanzen gängiger chemischen Synthesen (so auch Styrol) liegen - und da hinkt dein Vergleich. Styrol ist zudem zu wichtig und verbreitet um es zu überwachen; und so nimmt man es eben hin, dass manche damit illegales anstellen - genauso wie z.B. bei Benzaldehyd. Bei Opiaten vom Morphin-typ (sehr kompliziertes pentacyclisches Molekül) lohnt sich jedoch kaum eine Totalsynthese. Vergleiche mal Naloxon mit Oxymorphon. Wenn der Gesetzgeber sich darüber im klaren wäre, oder Fälle des "umkochens" bekannt würden, wäre Naloxon ganz schnell unter der BtMVV - oder zumindest in der Grundstoffüberwachung. siehe dazu Oripavin - das wurde auch erst vor kurzem BtM - nicht wegen der dem Morphin äquipotenten Wirkung, sondern ausdrücklich wegen der Möglichkeit daraus extrem-potente Endo-etheno/ethano-Derivate, wie Etorphin herzustellen! Anders als beim Styrol hätte die BtM-Einstufung von N. schliesslich auch kaum negative Auswirkungen, da N. erstens ohnehin nur als Arzneistoff in sehr kleinen Mengen Verwendung findet und zweitens dessen Vertriebswege bekannt und sehr überschaubar sind. Was die illegalen Garagen- und Keller-chemiker bisher davon abhält, ist m.E. der hohe Preis für N. Morpinketone sind allgemein sauteuer. Wärend sich die einfache Abwandlung zu Oxymorphon (=10x Morphin oder ca. Heroin-äquivalent) nicht rechnet wären die extrem hochpotenten (1000-10000x Morphin) 14-Phenylpropanoyl-ether & -ester trotzdem äusserst lukrativ.... Das Umkochen wäre zudem weitaus weniger anspruchsvoll als die Synthese ähnlich potenter Opioide wie z.B. Carfentanil! Aber Spekulationen ob vergleichbares "Abwandeln" irgendwo bereits geschieht, ist nur Theoriefindung und würde hier zu nichts führen... Mir ging es nur darum die Möglichkeit zu benennen, sowie das N in sofern aus der Reihe tanzt. beste Grüsse, Sadorkan 13:21, 23. Dez. 2011 (CET)

P.S.: "teilweise dem BtMG untergestellt" stammt nicht von mir.^^

Mir geht es hier weniger um eine umfangreiche Diskussion, was man alles mögliche aus Naloxon herstellen könnte (denn man gelangt zwangsläufig mit Weiterführung solcher Debatten irgendwann in ein Stadium, wo man besser sämtliche Stoffe beginnend bei Zucker und Esbit -- man könnte es ja nur mit genugend Aufwand irgenwie in Ephedrin und dann in Dexmethamphetamin umwandeln!...überwachen sollte) und mir ist auch durchaus bewusst, dass einige N17-substituierte Morphinanderivate potenzmäßig an die Etorphin- und Fentanylreihe kommen, es geht mir vielmehr um die Qualität des Artikels über Naloxon hier. So wie es drin steht stimmt das nicht; Naloxon untersteht weder gänzlich, noch teilweise dem BtMG und anhäng. Vorschriften. Es stimmt, dass es einige Fertigarzneimittel gibt, die der BtMVV untergestellt sind und die Naloxon als einen Hilfswirkstoff enthalten, allerdings sind dies Betäubungmittel weil sie Oxycodonhydrochlorid (im Falle Targin(TM)) bzw. Buprenorphinhydrochlorid (im Falle Suboxone(TM)) mit enthalten. Also: der Artikel so wie er das jetzt darstellt, ist in diesem Punkt irreführend. Naloxon ist kein Betäubungsmittel. Gruß,--78.43.34.138 02:39, 24. Dez. 2011 (CET)

Dann darfst du das natürlich gerne abändern. =o) Übrigens gibt es noch viele andere Beispiele (die mir nicht alle sofort einfallen), bei denen der Gesetzgeber einem "Umkochen" von Arzneimitteln versucht entgegenzuwirken. Wie z.B. bei Ergotamin und deren Derivate, Ephedrin oder eine Vorläufersubstanz in der Methadonsynthese. Ich wollte auch nur aufzeigen, dass es ungewöhnlich ist, bei N. - ebenso wie bei Naltrexon eine Ausnahme (bei reinen Antagonisten) zumachen - erst recht wenn man bedenkt dass es kaum Mehraufwand (siehe oben) bedeuten würde, den Vertrieb von N. zu überwachen... Gruss, - Sado - (nicht signierter Beitrag von Sadorkan (Diskussion | Beiträge) 15:49, 30. Dez. 2011 (CET))

Kombinationspräparat Suboxone zur Behandlung Opioidabhängiger

Hallo, Suboxone (Buprenorphin HCL/Naloxon HCL) ist ein Medikament zur Anwendung der Opioid Entwöhnung in der Substitutionsbehandlung. Buprenorphin ist ein Antagonist/Agonist zu gleich. Das heißt es bindet mit hoher Affinität an my-Opioid Rezeptoren und wirkt dort als Partialagonist. Am k-Rezeptor wirkt es als sehr starker Antagonist (stärker als Naloxon) und als partieller Antagonist. Durch den Partialagonismus kommt es zu einem Ceiling Effekt. Diese Eigenschafen führen dazu das eine Atemdepression durch Überdosierung von Bup. ausgeschlossen ist, wenn nur Bup. eingenommen wurde.

Da Buprenorphin wie auch Naloxon einem sehr hohem First-Pass-Effekt unterliegt muss die Tabl. sublingual verabreicht werden um den First-Pass-Effekt zu umgehen und die Bioverfügbarkeit auf 50% anzuheben. Da das Naloxon auch sublingual aufgenommen wird, umgeht es auch die Leber Passage und wird so teilweise Wirksam! Trotzdem kommt es NICHT zur Aufhebung der Bup. Wirkung da die Antagonistischen Eigenschaften von Bup. und die hohe Affinität dies verhindern. Überdosierungen von Buprenorphin sind nur sehr schwer mit Naloxon zu behandeln und die Dosis muss höher sein wie zB.: bei einem reinem Agonisten. Nun, worauf ich hinaus will: Suboxone schützt durch die Zugabe von Naloxon nicht vor intranasalem Missbrauch und bis 4mg auch nicht vor i.v Missbrauch, da die Dosis zu gering ist um die superaffine Wirkung des Bup. aufzuheben. Dies spiegelt sich auch in der tgl. Praxis wieder. Die Suboxone Tabl. werden trotzdem Missbraucht.

Auch kann es zu einer Verminderung der Buprenorphin Wirkung kommen, da Naloxon alle Opioid Rezeptoren besetzt und so die my-Rezeptoren teilweise für 90 min. Antagonisieren kann. Das wiederum kann das Einsetzen der Wirkung verzögern.Danach kann das Bup. wieder normal Wirken (24-36Std.). Meiner Meinung nach bringt der Zusatz von N. nur eine Verlängerung der Patentrechte von Essex Pharma, doch leider blieb der erhoffte große Erfolg aus.

Zu Tilidin N: Tilidin N ist nicht zur Substitutionsbehandlung zugelassen! Naloxon kann ab 40mg peroral unretardiert ins ZNS gelangen.

Gruß --Zerosetup (Diskussion) 00:58, 25. Apr. 2013 (CEST)--