Remikiren
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| Allgemeines | |||||||||||||
| Freiname | Remikiren | ||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C33H50N4O6S | ||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Inhibition der Protease Renin | ||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||
| Molare Masse | 630,84 g·mol−1 | ||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||
Remikiren ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der Reninhemmer für die Behandlung des Bluthochdrucks.
Klinische Angaben
Remikiren befindet sich noch in der klinischen Erprobung. Der Stoff ist ein sehr wirksamer Renin-Inhibitor sowohl in vitro, wo es einen IC50 von 0,7 nMol·L−1 für Humanrenin zeigt, als auch in vivo. Bei einer Kurzzeit-Studie von 8 Tagen Dauer zur Behandlung von Hypertonie mit 600 mg reinem Remikiren sowie in Kombination mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid erwies sich die Reinsubstanz als wenig wirksam, die Kombination mit dem Diuretikum jedoch als signifikant wirksam, ohne dass Nebenwirkungen oder Unverträglichkeiten auftraten.[2]
Literatur
- Pieter van Paassen, Dick de Zeeuw, Paul E. de Jong, Gerjan Navis: Renin Inhibition Improves Pressure Natriuresis in Essential Hypertension. In: Journal of the American Society of Nephrology. Band 11, Nr. 10, 2000, S. 1813–1818, PMID 11004211 (freier Volltext).
- Pieter van Paassen, Dick de Zeeuw, Gerjan Navis, Paul E. de Jong: Renal and systemic effects of continued treatment with renin inhibitor remikiren in hypertensive patients with normal and impaired renal function. In: Nephrology Dialysis Transplantation. Band 15, Nr. 5, 2000, S. 637–643, doi:10.1093/ndt/15.5.637 (freier Volltext).
- Jasper J. Saris, Frans H. M. Derkx, René J. A. De Bruin, Dick H. W. Dekkers, Jos M. J. Lamers, Pramod R. Saxena, Maarten A. D. H. Schalekamp, A. H. Jan Danser: High-affinity prorenin binding to cardiac man-6-P/IGF-II receptors precedes proteolytic activation to renin. In: American Journal of Physiology. Heart and Circulatory Physiology. Band 280, Nr. 4, 2001, S. H1706–1715, PMID 11247783 (freier Volltext).
Einzelnachweise
- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Luisa Quadri, Mauro Gobbini, Lamberto Monti: Recent Advances in Antihypertensive Therapy. In: Current Pharmaceutical Design. Band 4, Nr. 6, 1998, S. 489–512, PMID 10197059 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
